注射用頭孢尼西鈉

【藥品名稱】
通用名稱：注射用頭孢尼西鈉
英文名稱：Cefonicid Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Toubaonixina
【成份】本品主要成份為頭孢尼西鈉，其化學名稱為：(6R,7R)-7-[(R)-α-羥基苯乙酰胺基] -3-[[1-(磺酸甲基-1H-四唑-5-基)硫代]甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二鈉鹽。
化學結構式：
分子式：C18H16N6Na2O8S3
分子量：586.53
【性狀】本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭。
【適應癥】適于下列敏感菌引起的感染：下呼吸道感染、尿路感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關節(jié)感染，也可用于手術預防感染。在外科手術前單劑量注射1g頭孢尼西，可以減少由于手術過程中污染或潛在的污染而導致的術后感染發(fā)生率，在剖腹產手術中使用頭孢尼西（剪斷臍帶后）可以減少某些術后感染發(fā)生率。
【規(guī)格】按C18H18N6O8S3計算，0.5g。
【用法用量】
給藥劑量及療程根據(jù)感染嚴重程度、病人機體狀況以及病菌的敏感性確定，頭孢尼西具有較長半衰期，給予1g頭孢尼西能維持24小時對敏感菌達到治療濃度。成人通常劑量為每24小時1g，可供肌內注射、靜脈注射和靜脈滴注用，在某些情況下也可達到2g。具體如下：
腎功能正常患者
一般輕度至中度感染,成人每日劑量為1g，每24小時一次；在嚴重感染或危及生命的感染中，可每日2g，每24小時給藥一次；
無并發(fā)癥的尿路感染:每日0.5g，每24小時一次；
手術預防感染：手術前1小時單劑量給藥1g，術中和術后沒有必要再用。必要時如關節(jié)成型手術或開胸手術可重復給藥2天；剖腹產手術中，應在臍帶結扎后才給予本品。
療程依不同病情而定。
腎功能不全患者
對于腎功能損害患者使用本品必須嚴格依據(jù)患者的腎功能損害程度調整劑量。初始劑量為7.5mg/kg，維持劑量應按下表根據(jù)肌酐清除率進行調整：


肌酐清除率(ml/min/1.73m2)
給藥劑量
輕到中度感染
嚴重感染
79到60
10mg/kg（每24小時）
25mg/kg（每24小時）
59到40
8mg/kg（每24小時）
20mg/kg（每24小時）
39到20
4mg/kg（每24小時）
15mg/kg（每24小時）
19到10
4mg/kg（每48小時）
15mg/kg（每48小時）
9到5
4mg/kg（每3~5天）
15mg/kg（每3~5天）
＜5
3mg/kg(每3~5天)
4mg/kg（每3~5天）
患者在進行透析之后，無須再追加劑量。
配制方法:
肌內注射或靜脈注射按下表用滅菌注射用水配制溶液，應充分搖勻：
規(guī)格（g）
加入滅菌注射用水的量（ml）
0.5
2.0
1.0
2.5
2.0
5
肌內注射時，為防止疼痛，可將本品充分溶解于1%鹽酸利多卡因溶液中，在較大肌肉部位注射，應防止誤入血管，如劑量需要達2g，則應分兩個部位注射，靜脈推注時間應大于3~5分鐘。
靜脈滴注：將頭孢尼西鈉充分溶解于50~100ml下列任何一種溶液中靜脈滴注：0.9%氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液。
頭孢尼西在溶液中不穩(wěn)定，配制后應立即使用，并在使用前檢查其澄明度，如果配制后溶液顆粒物比較明顯，應棄去不用。
【不良反應】頭孢尼西通常耐受較好，最常見的不良反應為肌內注射時的疼痛感。
發(fā)生率大于1%的不良反應有：
注射部位反應：疼痛不適，靜脈注射部位燒灼感、靜脈炎；
血液系統(tǒng)：血小板增加，嗜酸性粒細胞增多；
肝功能實驗室檢查異常：堿性磷酸酶增加、血清轉氨酶（ALT、AST）增加、乳酸脫氫酶(LDH)增加，谷氨酰胺轉肽酶(GGTP)增加；
發(fā)生率小于1%的不良反應有：
過敏反應：發(fā)熱、皮疹、蕁麻疹、瘙癢、紅斑、肌痛、變態(tài)反應、Stevens-Johnson綜合癥等；
胃腸道：惡心、嘔吐、腹瀉、偽膜性結腸炎；
血液系統(tǒng)：白細胞減少、中性粒細胞減少、血小板減少、溶血性貧血、Coombs’試驗陽性；
腎毒性：偶見血尿素氮、肌酐值升高，間質性腎炎、少有急性腎衰的報道；
中樞神經(jīng)：抽搐（大劑量或腎功能障礙時）、頭痛、精神緊張；
神經(jīng)肌肉骨骼：關節(jié)疼痛；
其他：念珠菌病。
【禁忌】對頭孢菌素類藥物過敏者禁用。
【注意事項】
1.對青霉素過敏患者也可能對本品過敏，因此有青霉素過敏史或其他藥物過敏史者應慎用。對麻醉藥過敏患者禁止使用利多卡因作為溶劑。
2.本品治療開始和治療中可引起腸道紊亂，嚴重的導致偽膜性腸炎，出現(xiàn)腹瀉時應引起警惕。一旦出現(xiàn)，輕度停藥即可，中、重度患者應給予補充電解質、蛋白質以及適當?shù)目股兀ㄈ缛f古霉素）治療。
3.重癥患者在大劑量給藥或合用氨基糖苷類抗生素治療時，必須經(jīng)常注意腎功能情況。腎臟或肝臟損害患者在使用該藥物時，應加倍小心。
4.長期使用任何廣譜抗生素都可能導致其他非敏感菌過度生長，應注意觀察二重感染的發(fā)生。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在小鼠、大鼠、家兔進行的生殖毒性研究，劑量達成人用劑量的40倍，未見生殖毒性和胚胎毒性。由于目前尚無充分和嚴格的孕婦研究資料，動物的試驗并不能完全預測人的情況，所以，孕婦只有在確實需要時才能使用。在剖腹產手術時，本品應在剪斷臍帶后使用。
頭孢尼西可在乳汁中分泌，故哺乳婦女應慎用。
【兒童用藥】尚未明確。